טבעת לקטון macrocyclic - זה הבסיסמבנה כימי של כל אנטיביוטיקה מקטרוליד. סיווג מרמז על חלוקה 14, 15 ו 16-tichlennye. אנטיביוטיקה אלה נחשבים לפחות רעילים.
מקולרידים. מיון לפי סוג מקור
Macrolides טבעי:
Macrolide "Erythromycin" הוא הראשוןאנטיביוטיקה bacteriostatic, אשר סימנה את תחילתה של קבוצה גדולה. זה התקבל ב 1952 מ Streptomyces erythreus - actinomycetes הקרקע. מכיוון macrolide "אריתרומיצין" יש את המאפיין של מחייב הפיך עד שנות ה -50 למקטע ריבוזומלי, שהוא מפר את היווצרות קשרים פפטידיים בין מולקולות חומצת אמינו של הטבע ומבצע חסימה סינתזת החלבון של מיקרואורגניזמים שונים. לכן אנטיביוטיקה "אריתרומיצין" אינו משפיע על הסינתזה (תרכובת) וחומצות גרעין. במינונים גבוהים, בגין סוגים מסוימים של חיידקים עלולים להיות השפעה בקטריות.
Macrolide "Spiramycin" הוא אנטיביוטיקה כימתקבלים Streptomyces ambopaciens actinomycetes, הוא הנציג הראשון של קבוצה של 16 חברים macrolides. טבעת הלקטון היא הבסיס המבני של התרופה "Spiramycin". הוא מורכב מ 16 אטומי פחמן (C), אליהם מצורפים 3 שאריות פחמימות: mikaroza, forosamine ו mycaminosis. סמים שיש להם מרכיב פעיל spiramycin בהרכב שלהם נפוצים בקנדה, אמריקה הלטינית ואירופה.
Macrolide "Josamycin" הוא אנטיביוטיקה,קבוצה מייצגת של macrolides 16 חברים בו. הופק על ידי Streptomyces narbonensis. יש לו השפעה של אופי בקטריות. זה מעכב את סינתזת החלבון של תרכובות, מונע RNA נעילה (תחבורה) ומחובר קרום למקטע 50S-ריבוזומלי, ובכך חוסם את חילופי פפטידים מן א מרכז המותרים לטיפול במחלות ההריון.
Semolynthetic macrolides:
Macrolide "Roxithromycin" הוא הראשוןאנטיביוטיקה של 14 חברים. התקבל מ macrolide "אריתרומיצין". תכונות המבנה מעניקות לו עמידות גבוהה יותר לחומצות, פרמטרים מיקרוביולוגיים ופרמקוקינטיים משופרים.
Macrolide "Clarithromycin" הוא 14 חבריםאנטיביוטיקה, מאקריוליד נגזרת "אריתרומיצין". הגדילה את ההתנגדות לחומצות ושיפרה תכונות פרמקוקינטיות ואנטיבקטריאליות.
מאקריולידים טבעיים - אנטיביוטיקה פעילים מאודגרם חיובי, כמה גרם שלילי מיקרואורגניזמים של תאיים. ו macrolides המודרני, כמו אלה semisynthetic, הם פעילים יותר נגד pseudomonads, enterobacteria, מיקרופלורה אנאירובית מקלות שפעת.
ולבסוף, אזלידים - macrolides של הדור האחרון:
אנטיביוטיקה "Azithromycin" שייכת תת מחלקהאזלידים, אשר שונה במקצת במבנה שלהם מן macrolides רגיל. הטבעת ב macrolide "Azithromycin" אינו לקטון, אבל 15 חבר. חומצה התנגדות באותו זמן מגדיל 300 פעמים לעומת אנטיביוטיקה "אריתרומיצין".
מקולרידים. קפה לפי
1-e ההכנות "Oleandomycin", "אריתרומיצין";
2-macrolides "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "Midekamycin", "Clarithromycin";
3 - macrolide "Azithromycin".
אינדיקציות לשימוש באנטיביוטיקה של מקולרידים. סיווג מחלות
אלה המשפיעים על מערכת הנשימה: סינוסיטיס חריפה, סטרפטוקוקל שקדים, דלקת ריאות שנרכשה על ידי הקהילה, החמרה של ברונכיטיס, שיעול, דיפתריה.
עור ורקמות רכות: עגבת, chlamydia, lymphogranuloma מין, רך chancroid, אקנה.
חלל הפה: periostitis ו periodontitis.
מערכת העיכול: קמילובקטק גסטרואנטריטיס, כיב קיבה.
גם macrolides משמשים כדי למנוע את המחלות הבאות: שיעול, דלקת קרום המוח, שיגרון, endocarditis.
